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现代药物活性筛选
  • 段为钢,云宇主编 著
  • 出版社: 北京:科学出版社
  • ISBN:7030490211
  • 出版时间:2016
  • 标注页数:197页
  • 文件大小:34MB
  • 文件页数:210页
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图书目录

1绪论1

1.1药物作用的本质1

1.2药物发现简史2

1.3药物研究的规律7

1.4新药研发的一般过程8

1.5药物筛选和药物研究的联系与差别9

1.6现代药物筛选体系的构成9

1.7开展新药筛选的意义11

1.8主要概念12

1.9关于本书12

小结13

2样品库建设14

2.1样品的一般来源14

2.2组合化学15

2.3点击化学16

2.4肽库16

2.5核酸库19

2.6植物提取物库20

2.7样品的配制与保存22

小结24

3药物靶点25

3.1靶点的发现26

3.2靶点的标准27

3.3靶点的来源27

3.4常见的靶点类别31

3.5“最佳”靶点的考虑37

3.6常见的靶点38

3.7常见的疾病靶点43

小结47

4药物活性筛选的原理48

4.1药物活性筛选的策略48

4.2药物和靶点的相互作用48

4.3生物物理学原理(亲和反应)52

4.4生物化学原理55

小结60

5筛选模型常用的检测信号61

5.1吸光度61

5.2荧光强度65

5.3荧光相关光谱70

5.4荧光偏振72

5.5时间分辨荧光77

5.6荧光共振能量转移78

5.7表面等离子共振81

5.8化学发光84

5.9等温滴定量热法88

小结91

6药物筛选的硬件和模型要求92

6.1一般设备92

6.2关键设备93

6.3细胞室95

6.4药物筛选的一般流程96

6.5筛选模型的评价97

小结100

7基于靶点的药物活性筛选(1):Rho激酶抑制剂的筛选(生物化学原理)101

7.1材料102

7.2ROCK-CD重组表达的设计102

7.3ROCK-CD的分子克隆104

7.4ROCK-CD的活性鉴定115

7.5ROCK抑制剂筛选模型的建立121

7.6ROCK抑制剂筛选123

7.7生物学验证124

7.8讨论127

小结130

8基于靶点的药物活性筛选(2)——dUTP酶抑制剂的筛选(生物物理学原理)131

8.1材料131

8.2dUTP酶克隆132

8.3活性检测141

8.4dUTP抑制剂筛选(亲和原理)143

小结146

9基于活性小分子的靶点筛选雷公藤甲素的作用机制研究147

9.1简述147

9.2方法148

9.3结果153

9.4讨论156

小结157

10细胞水平的活性筛选158

10.1细胞培养158

10.2细胞活力筛选162

10.3细胞增殖研究(BrdU掺入实验)165

10.4细胞分化研究166

10.5细胞综合功能状态研究167

小结169

11组织器官水平的活性评价170

11.1组织器官灌流的参考条件170

11.2器官灌流171

11.3组织灌流实验172

小结173

12新药发现和诺贝尔奖174

12.1胰岛素的发现175

12.2维生素的发现176

12.3乙酰胆碱的发现180

12.4磺胺的发现181

12.5青霉素的发现182

12.6DDT的发现183

12.7肾上腺皮质激素的发现184

12.8链霉素的发现185

12.9前列腺素的发现186

12.10β受体阻断剂的发明188

12.11NO的发现190

12.12阿维菌素和青蒿素的发现191

小结194

附录 相关资源195

后记197

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