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第一章 绪论1

一、药物合成反应的研究内容与任务1

二、药物合成反应的类型和重要问题1

三、现代药物合成的发展趋势4

第二章 逆合成分析7

第一节 切断法和合成子8

一、切断法8

二、C—C键切断13

三、官能团转换15

四、极性反转17

五、C—X键切断19

六、C=C双键切断21

七、合成子和等价试剂23

第二节 逆合成分析实例23

一、合成砌块24

二、保护基团和潜在基团24

三、分子标签26

四、逆合成分析的策略27

五、逆合成分析实例29

第三章 卤化反应34

第一节 不饱和烃卤素加成反应35

一、卤素对烯烃的加成35

二、卤素与炔烃的加成40

三、不饱和羧酸的卤内酯化反应41

四、不饱和烃与次卤酸（酯）、N-卤代酰胺的反应42

五、卤化氢对不饱和烃的加成反应45

第二节 烃类的卤代反应49

一、脂肪烃的卤代反应49

二、芳烃的卤代反应54

第三节 羰基化合物的卤代反应61

一、醛和酮的α-卤代反应61

二、羧酸衍生物的α-卤代反应65

第四节 醇、酚和醚的卤代反应66

一、醇的卤代反应66

二、酚的卤代反应74

三、醚的卤代反应75

第五节 羧酸的卤代反应77

一、羧羟基的卤代反应-酰卤的制备77

二、羧酸的脱羧卤代反应80

第六节 其他官能团化合物的卤代反应81

一、卤化物的卤素交换反应81

二、磺酸酯的卤代反应83

三、芳香重氮盐化合物的卤代反应83

第四章 烃化反应86

第一节 氧原子上的烃化反应86

一、醇的O-烃化86

二、酚的O-烃化91

三、氧-烃化反应在药物合成设计中的应用93

第二节 氮原子上的烃化反应96

一、氨及脂肪胺的N-烃化96

二、芳香胺及杂环胺的N-烃化100

三、氮-烃化反应的药物合成实例102

四、氨基的保护103

第三节 碳原子上的烃化反应105

一、芳烃的烃化105

二、羰基化合物α位C-烃化108

三、其他碳原子上的烃基化113

四、有机金属化合物在C-烃化中的应用114

第五章 酰化反应118

第一节 氧原子的酰化118

一、醇的O-酰化118

二、酚羟基氧的酰化129

三、醇、酚羟基的保护130

第二节 氮原子的酰化133

一、脂肪胺的N-酰化133

二、芳香胺的N-酰化141

二、氨基的保护143

第三节 碳原子的酰化148

一、芳烃的C-酰化148

二、活性亚甲基化合物的C-酰化157

三、烯烃的酰化反应159

四、烯胺的C-酰化160

第六章 缩合反应162

第一节 羟醛缩合反应162

一、含α-H的醛、酮自身缩合162

二、不同醛、酮分子之间的缩合164

三、甲醛与含α-H的醛、酮缩合168

四、芳醛与含α-H的醛、酮的缩合169

第二节 活性亚甲基化合物的缩合反应171

一、Knoevenagel反应171

二、Stobbe反应173

三、Perkin反应175

第三节 烯键的加成缩合反应178

一、Michael加成反应178

二、Robinson环化反应180

三、Prins反应183

第四节 酯缩合反应185

一、Claisen缩合185

二、Dieckmann缩合188

第五节 羰基烯化反应189

一、Wittig反应189

二、Homer-Wadsworth-Emmons烯化反应193

三、Peterson烯化反应196

第六节 其他缩合反应197

一、Grignard反应197

二、Darzens反应200

三、Reformatsky反应202

四、Mannich反应205

五、Pictet-Spengler反应207

第七章 氧化反应210

第一节 醇的氧化210

一、伯、仲醇被氧化成醛、酮210

二、醇氧化成羧酸216

三、1，2-二醇的氧化217

第二节 醛、酮的氧化219

一、醛的氧化219

二、酮的氧化221

三、α-羟基酮的氧化222

第三节 碳-碳双键的氧化222

一、碳-碳双键环氧化222

二、碳碳双键的双羟基化227

第四节 碳碳双键断裂氧化231

一、高锰酸盐231

二、四氧化钌和四氧化锇232

三、臭氧化232

第五节 苄位烃基和烯丙基的氧化234

一、烯丙位的氧化234

二、苄位烃基的氧化236

第八章 还原反应240

第一节 催化氢化还原240

一、非均相催化氢化240

二、均相催化氢化256

三、催化转移氢化反应257

第二节 化学还原反应260

一、金属氢化物还原剂260

二、硼烷类还原剂265

三、烷氧基铝还原剂268

四、金属还原剂269

五、含硫化合物还原剂274

六、肼还原剂275

第九章 重排反应278

第一节 亲核重排反应278

一、Pinacol重排278

二、Wagner-Meerwein重排281

三、Beckmann重排284

四、Hofmann重排287

五、Curtius重排290

第二节 亲电重排反应292

一、Favorskii重排292

二、Stevens重排292

三、Wittig重排294

四、Wolff重排296

第三节 σ键迁移重排反应298

一、Claisen重排299

二、Cope重排302

三、Boekelheide重排304

四、Fischer重排306

第十章 合成路线设计与天然药物全合成309

第一节 合成路线的设计及其评价309

一、文献资料的收集与整理309

二、合成树的构建和修剪310

三、合成路线的评价与优化311

第二节 天然药物全合成选例314

一、青蒿素的全合成314

二、利血平的全合成316

三、秋水仙碱的全合成319

四、高三尖杉酯碱的全合成321

第十一章 现代药物合成新技术324

第一节 相转移催化技术324

一、相转移催化剂324

二、相转移催化反应原理325

三、相转移催化在药物合成中的应用326

第二节 组合化学327

一、固相合成328

二、液相合成328

三、组合化学在药物合成中应用329

第三节 微波辅助合成技术330

一、微波促进化学反应的原理331

二、微波合成在药物合成中应用331

第四节 手性诱导不对称合成技术333

一、概述333

二、手性诱导不对称合成在药物合成中的应用335

第五节 多组分反应技术336

一、概述336

二、多组分反应在药物合成中的应用338

第六节 串联反应技术340

一、概述340

二、串联反应在药物合成中的应用342

第七节 点击化学344

一、概述344

二、点击化学在药物合成中的应用345

第八节 绿色化学347

一、原子经济性347

二、绿色合成348

三、绿色合成在药物合成中的应用350

缩略语与符号表352

主要参考书目355