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第一章 绪论1

一、药物化学研究的内容和任务1

二、新中国成立后药物化学事业的成就1

三、药物的质量和质量标准2

第二章 药物的变质反应和代谢反应4

第一节 药物的变质反应4

一、药物的水解反应4

二、药物的氧化反应7

三、药物的其他变质反应11

第二节 药物的代谢反应12

一、氧化反应12

二、还原反应14

三、水解反应15

四、结合反应15

第三章 药物的化学结构与药效的关系17

第一节 药物化学结构的改造17

一、生物电子等排原理17

二、前药原理18

第二节 药物的理化性质与药效的关系19

一、溶解度和分配系数19

二、解离度20

第三节 药物化学结构对药效的影响21

一、基本结构对药效的影响21

二、官能团对药效的影响21

三、立体结构对药效的影响22

第四节 键合特性对药效的影响24

一、氢键形成对药效的影响24

二、电荷转移复合物25

三、金属螯合物26

第四章 麻醉用药28

第一节 全身麻醉药28

一、吸入麻醉药28

氟烷30

麻醉乙醚30

二、静脉麻醉药30

盐酸氯胺酮31

硫喷妥钠31

羟丁酸钠31

第二节 局部麻醉药31

一、芳酸酯类局部麻醉药32

盐酸普鲁卡因35

盐酸丁卡因35

二、酰胺类局部麻醉药35

盐酸利多卡因36

盐酸布比卡因36

三、局部麻醉药的构效关系36

第五章 镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药38

第一节 镇静催眠药38

一、巴比妥类38

苯巴比妥41

苯巴比妥钠41

二、氨基甲酸酯类41

甲丙氨酯42

三、苯并二氮杂革类42

地西泮44

四、其他类型44

水合氯醛44

第二节 抗癫痫药44

苯妥英钠46

乙琥胺46

第三节 抗精神失常药46

一、吩噻嗪类46

盐酸氯丙嗪48

奋乃静48

二、丁酰苯类48

氟哌啶醇50

第六章 解热镇痛药及非甾类抗炎药50

第一节 解热镇痛药50

一、水杨酸类50

阿司匹林52

二、乙酰苯胺类52

对乙酰氨基酚53

贝诺酯53

第二节 非甾类抗炎药53

吲哚美辛56

布洛芬56

萘普生56

吡罗昔康56

第三节 抗痛风药56

丙磺舒58

第七章 镇痛药及镇咳祛痰药58

第一节 镇痛药58

一、生物碱类59

盐酸吗啡61

盐酸阿扑吗啡61

二、合成代用品61

盐酸哌替啶62

枸橼酸芬太尼62

三、镇痛药的构效关系62

第二节 镇咳药63

磷酸可待因66

枸橼酸喷托维林66

第八章 中枢兴奋药及利尿药66

第一节 中枢兴奋药66

一、黄嘌呤类66

咖啡因69

二、酰胺类69

尼可刹米70

三、其它类70

盐酸洛贝林70

第二节 利尿药70

一、多羟基化合物71

甘露醇72

二、苯并噻嗪类及苯磺酰胺类72

氢氯噻嗪73

三、苯氧乙酸类73

依他尼酸74

四、醛固酮衍生物类74

螺内酯75

五、含氮杂环类75

茶碱77

第九章 拟胆碱药和抗胆碱药77

第一节 拟胆碱药77

一、直接作用于胆碱受体的拟胆碱药77

硝酸毛果芸香碱78

二、抗胆碱酯酶药78

溴新斯的明80

碘解磷定80

第二节 抗胆碱药80

一、平滑肌解痉药80

硫酸阿托品82

氢溴酸山莨菪碱82

二、中枢性抗胆碱药82

盐酸苯海索83

三、骨骼肌松弛药83

第十章 拟肾上腺素药85

第一节 苯乙胺类85

肾上腺素87

盐酸异丙肾上腺素87

重酒石酸去甲肾上腺素87

第二节 苯异丙胺类87

盐酸麻黄碱89

第三节 拟肾上腺素药的构效关系及体内代谢89

一、拟肾上腺素药的构效关系89

二、拟肾上腺素药的体内代谢89

第十一章 抗组胺药91

第一节 H1-受体拮抗剂91

一、H1-受体拮抗剂的化学结构类型91

二、H1-受体拮抗剂的构效关系93

盐酸苯海拉明95

马来酸氯苯那敏95

盐酸异丙嗪95

第二节 H2-受体拮抗剂95

盐酸雷尼替丁97

第十二章 心血管系统药物97

第一节 降血脂药97

非诺贝特99

新伐他汀99

氯贝丁酯99

第二节 抗心绞痛药99

硝酸异山梨酯101

硝苯地平101

第三节 抗高血压药101

卡托普利105

利血平105

硫酸胍乙啶105

盐酸可乐定105

第四节 抗心律失常药105

阿替洛尔106

盐酸胺碘酮106

第五节 强心药106

地高辛108

第十三章 抗寄生虫病药物108

第一节 驱肠虫药108

盐酸左旋咪唑109

阿苯达唑109

第二节 抗血吸虫病药和抗丝虫病药109

吡喹酮111

枸橼酸乙胺嗪111

第三节 抗疟药111

磷酸氯喹114

磷酸伯氨喹114

青蒿素114

第四节 抗阿米巴病和滴虫病药114

甲硝唑115

第十四章 抗菌药115

第一节 磺胺类药物及抗菌增效剂115

一、磺胺类药物的发展115

二、磺胺类药物的结构和命名116

三、磺胺类药物的合成116

四、磺胺类药物的理化性质117

五、磺胺类药物的构效关系118

磺胺嘧啶120

磺胺甲噁唑120

六、抗菌增效剂120

甲氧苄啶120

第二节 喹诺酮类抗菌药120

一、喹诺酮类抗菌药的发展120

二、喹诺酮类抗菌药的构效关系121

诺氟沙星122

第三节 抗结核病药122

一、抗生素类抗结核病药122

利福平123

二、合成抗结核病药123

异烟肼125

盐酸乙胺丁醇125

第四节 抗真菌药125

一、抗生素类抗真菌药125

二、合成抗真菌药126

硝酸益康唑128

第十五章 抗生素128

第一节 β-内酰胺类抗生素128

一、青霉素及半合成青霉素类128

青霉素132

苯唑西林钠132

阿莫西林132

二、头孢菌素及半合成头孢菌素类132

头孢哌酮134

三、非经典的β-内酰胺类抗生素及β-内酰胺酶抑制剂134

第二节 氨基糖苷类抗生素134

硫酸链霉素136

第三节 大环内酯类抗生素136

红霉素138

第四节 氯霉素类抗生素138

氯霉素139

第五节 四环素类抗生素139

盐酸四环素141

第六节 其他类抗生素141

第十六章 抗肿瘤药143

第一节 烷化剂143

一、结构类型143

二、常用药物介绍143

盐酸氮芥145

环磷酰胺145

三、构效关系145

第二节 抗代谢抗肿瘤药147

氟尿嘧啶149

盐酸阿糖胞苷149

第三节 其他类型抗肿瘤药149

硫酸长春新碱151

顺铂151

第十七章 甾类激素药物151

第一节 甾类激素药物概述151

一、甾类激素药物的分类和命名151

二、甾类激素药物的一般性质152

第二节 甾类激素药物154

一、雄激素类药物154

甲睾酮156

苯丙酸诺龙156

达那唑156

双炔失碳酯156

二、雌激素类药物156

己烯雌酚159

炔雌醇159

尼尔雌醇159

三、孕激素类药物159

黄体酮161

炔诺孕酮161

炔诺酮161

四、肾上腺皮质激素类药物161

醋酸地塞米松164

第十八章 维生素类药物164

第一节 脂溶性维生素164

一、维生素A164

维生素A165

二、维生素D165

维生素D2

维生素D3

三、维生素E167

维生素E169

四、维生素K169

维生素K1

维生素K3

第二节 水溶性维生素171

维生素B1

维生素B2

维生素B6

维生素B12

烟酸181

维生素C181

第十九章 药物的贮存保管181

第一节 影响药物变质的外界因素181

一、光线181

二、空气181

三、温度182

四、湿度182

五、微生物182

六、时间182

第二节 药物贮存的原则和方法183

一、药物贮存的原则183

二、药物贮存的常见方法183

实验部分185

实验一 药物溶解度实验185

实验二 药物比旋度测定实验188

实验三 药物的变质反应190

实验四 药物的一般鉴别实验192

实验五 几种常见有机药物的鉴别实验（一）195

实验六 几种常见有机药物的鉴别实验（二）198

实验七 药物中特殊杂质的检查201

实验八 阿司匹林的合成及定性鉴别203

实验九 对乙酰氨基酚的制备205

主要参考书目207

中文药名索引208

英文药名索引212