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绪论1

一、药物化学在制药工程中的地位1

二、药物化学的基本定义1

三、药物化学研究的内容与任务1

四、药物化学的发展2

五、药物化学发展的新方向5

第一章 镇静催眠药和抗癫痫药6

第一节 苯二氮？类镇静催眠药6

一、1,4－苯二氮？类药物的发展和构效关系6

二、苯二氮？类药物的作用机制10

第二节 非苯二氮？类镇静催眠药15

一、吡咯酮类15

二、咪唑并吡啶类17

三、吡唑并嘧啶类及其他药物19

第三节 抗癫痫药20

一、抗癫痫药物的作用机制20

二、巴比妥类及同型药物21

三、二苯并氮杂？类26

四、其他抗癫痫药物28

第二章 精神疾病治疗药30

第一节 经典抗精神病药30

一、吩噻嗪类30

二、硫杂蒽类35

三、丁酰苯类及其类似物37

四、苯酰胺类39

五、二苯二氮？类及其衍生物42

第二节 非经典抗精神病药物42

第三节 抗抑郁药46

一、单胺氧化酶抑制剂47

二、去甲肾上腺素重摄取抑制剂48

三、选择性5－羟色胺重摄取抑制剂51

四、5-HT和去甲肾上腺素重摄取抑制剂56

五、α2肾上腺素受体阻断剂56

六、其他类59

第四节 抗焦虑药和抗躁狂药59

一、抗焦虑药59

二、抗躁狂药61

第三章 神经退行性疾病治疗药63

第一节 抗帕金森病药63

一、多巴胺替代物及外周脱羧酶抑制剂64

二、多巴胺D受体激动剂65

三、多巴胺代谢酶抑制剂68

四、多巴胺重摄取抑制剂68

五、抗胆碱药物69

六、谷氨酸受体拮抗剂69

第二节 抗阿尔茨海默病药69

第四章 阿片类镇痛药73

第一节 吗啡及其半合成镇痛药73

一、吗啡73

二、半合成镇痛药74

第二节 合成镇痛药76

一、哌啶类76

二、氨基酮类82

三、苯并吗喃类82

四、吗啡烃类83

五、其他类83

第三节 内源性阿片肽与阿片受体83

一、内源性阿片肽83

二、阿片受体85

第五章 局部麻醉药87

第一节 局部麻醉药的发展87

一、对氨基苯甲酸酯类88

二、酰胺类90

三、氨基酮类92

四、氨基醚类92

第二节 局部麻醉药的构效关系92

第三节 局部麻醉药的作用机制94

第六章 拟胆碱和抗胆碱药96

第一节 拟胆碱药97

一、胆碱受体激动剂97

二、乙酰胆碱酯酶抑制剂100

第二节 抗胆碱药105

一、M胆碱受体拮抗剂105

二、N胆碱受体拮抗剂112

第七章 作用于肾上腺素能受体药120

第一节 肾上腺素能神经递质的生物合成和体内代谢120

第二节 拟肾上腺素能受体药122

一、非选择性肾上腺素能受体激动剂122

二、α受体激动剂124

三、β受体激动剂126

四、肾上腺素受体激动剂的构效关系131

第三节 抗肾上腺素药132

一、α受体阻断剂133

二、β受体阻断剂134

三、α、β受体阻断剂137

第八章 高血压治疗药139

第一节 作用于神经末梢的药物140

第二节 影响肾素－血管紧张素－醛固酮系统的药物142

一、肾素－血管紧张素－醛固酮系统142

二、肾素抑制剂143

三、血管紧张素转换酶抑制剂144

四、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂150

第三节 钙通道阻滞剂155

一、选择性钙通道阻滞剂156

二、非选择性钙通道阻滞剂166

第四节 利尿药167

一、Na+-Cl-协转运抑制剂167

二、盐皮质激素受体拮抗剂169

第九章 心脏疾病治疗药和血脂调节药172

第一节 强心药172

一、强心苷类172

二、β受体激动剂174

第二节 抗心律失常药175

一、钠通道阻滞剂176

二、β肾上腺素受体阻断剂179

三、钾通道阻滞剂179

四、钙离子通道阻滞剂182

第三节 抗心绞痛药182

第四节 血脂调节药184

一、降低胆固醇和低密度脂蛋白的药物186

二、降低甘油三酯和极低密度脂蛋白的药物193

三、其他降血脂药物195

第十章 抗溃疡药196

第一节 H2受体拮抗剂196

一、H2受体拮抗剂的结构类型198

二、H2受体拮抗剂的构效关系203

第二节 质子泵抑制剂203

一、不可逆型质子泵抑制剂204

二、不可逆型质子泵抑制剂的构效关系208

第十一章 胃动力药和止吐药209

第一节 胃动力药209

一、多巴胺D2受体拮抗剂209

二、5-HT4受体激动剂212

第二节 止吐药213

一、作用机制和分类213

二、5-HT3受体拮抗剂214

第十二章 化学治疗药217

第一节 喹诺酮类抗菌药217

一、喹诺酮类药物的研究进展217

二、喹诺酮类药物的作用机制219

三、喹诺酮类药物220

第二节 抗结核药225

一、合成抗结核药225

二、抗结核抗生素229

第三节 磺胺类药物及抗菌增效剂231

第四节 抗真菌药234

一、抗真菌抗生素235

二、唑类抗真菌药235

三、其他抗真菌药239

第十三章 抗病毒药241

第一节 病毒及抗病毒药物的作用机制241

第二节 干扰病毒复制初期的药物242

一、M2蛋白抑制剂242

二、流感病毒神经氨酸酶抑制剂243

第三节 抑制病毒核酸复制的药物248

一、嘧啶核苷类249

二、嘌呤核苷类249

第四节 基于其他机制的抗病毒药物252

一、干扰素及干扰素诱导剂252

二、抗体与核酶253

三、广谱核苷类抗病毒药253

四、丙型肝炎病毒NS3蛋白酶抑制剂255

第五节 抗人免疫缺陷病毒药物256

一、HIV逆转录酶抑制剂256

二、HIV蛋白酶抑制剂262

三、HIV整合酶抑制剂268

第十四章 抗生素270

第一节 β－内酰胺类抗生素270

一、青霉素类272

二、头孢菌素类280

三、β－内酰胺酶抑制剂及非经典的β－内酰胺类抗生素289

第二节 四环素类抗生素292

第三节 氨基苷类抗生素295

第四节 大环内酯类抗生素297

一、红霉素及其衍生物298

二、麦迪霉素及其衍生物303

三、螺旋霉素及其衍生物303

第五节 氯霉素类抗生素304

第十五章 抗肿瘤药307

第一节 直接作用于DNA的药物307

一、烷化剂307

二、铂配合物316

三、DNA拓扑异构酶抑制剂318

第二节 抗代谢药物323

一、嘧啶拮抗剂324

二、嘌呤拮抗剂329

三、叶酸拮抗剂330

第三节 抗有丝分裂的药物330

一、紫杉烷类331

二、长春碱类333

第四节 基于肿瘤信号转导机制的药物334

一、细胞周期与信号转导334

二、蛋白酪氨酸激酶抑制剂336

第十六章 抗寄生虫药339

第一节 抗疟药339

一、疟原虫的生命周期和抗疟药物的作用环节339

二、疟疾的治疗和预防药物340

第二节 驱肠虫药351

第三节 抗血吸虫药354

第十七章 甾体激素药357

第一节 概述357

一、甾体化合物的结构类型与命名357

二、甾体激素的体内生物合成途径358

三、甾体激素的半合成原料和中间体359

四、甾体激素受体和功能360

第二节 雄激素、蛋白同化激素及雄激素拮抗剂361

一、雄激素361

二、蛋白同化激素364

三、雄激素受体拮抗剂365

四、甾体5α－还原酶抑制剂365

第三节 雌激素和雌激素受体调节剂365

一、雌激素365

二、选择性雌激素受体调节剂369

第四节 孕激素和孕激素受体调节剂373

一、孕激素373

二、孕激素受体拮抗剂379

第五节 肾上腺皮质激素383

一、肾上腺皮质激素的构效关系384

二、肾上腺皮质激素生物合成抑制剂389

三、肾上腺皮质激素受体拮抗剂389

第十八章 降血糖药和骨质疏松治疗药390

第一节 降血糖药390

一、胰岛素及其类似物390

二、胰岛素分泌促进剂391

三、胰岛素增敏剂398

四、α－葡萄糖苷酶抑制剂400

五、二肽基肽酶－4抑制剂400

六、钠－葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂405

第二节 骨质疏松治疗药406

一、双膦酸盐406

二、激素及其相关药物410

第十九章 解热镇痛药和非甾体抗炎药415

第一节 解热镇痛药415

一、水杨酸类415

二、苯胺类418

三、吡唑酮类420

第二节 非甾体抗炎药420

一、3,5－吡唑烷二酮类421

二、芳基烷酸类421

三、N－芳基邻氨基苯甲酸类433

四、苯并噻嗪类434

五、环氧合酶－2选择性抑制剂437

第二十章 抗变态反应药442

第一节 组胺H1受体拮抗剂442

一、经典的H1受体拮抗剂443

二、非镇静H1受体拮抗剂447

三、组胺H1受体拮抗剂的构效关系454

第二节 过敏介质释放抑制剂454

一、过敏介质释放抑制剂455

二、过敏介质拮抗剂455

三、钙通道阻滞剂458

第二十一章 维生素460

第一节 脂溶性维生素460

一、维生素A460

二、维生素D462

三、维生素E464

四、维生素K466

第二节 水溶性维生素468

第二十二章 药物的化学结构与生物活性479

第一节 影响药物活性的主要因素479

一、药物吸收479

二、药物分布480

三、药物的蛋白结合481

四、药物的消除481

第二节 药物理化性质对活性的影响482

一、水溶性482

二、脂水分配系数483

三、酸碱性483

第三节 药物与受体的相互作用对药效的影响484

一、化学键的作用485

二、立体化学的作用486

三、官能团的作用489

第二十三章 药物的化学结构与药物代谢492

第一节 药物的官能团化反应492

一、催化官能团化反应的酶492

二、氧化反应494

三、还原反应501

四、水解反应502

第二节 药物的结合反应503

一、葡萄糖醛酸的结合503

二、硫酸酯化结合505

三、氨基酸的结合506

四、谷胱甘肽结合507

五、乙酰化结合508

六、甲基化结合509

第三节 药物代谢与药物研发510

一、药物代谢与毒副作用510

二、药物代谢与生物活性512

三、药物代谢与给药途径513

第二十四章 药物的化学结构修饰与新药研究开发514

第一节 药物的化学结构修饰对药效的影响514

第二节 药物化学结构修饰的常用方法515

一、生物电子等排替换515

二、前药517

三、软药519

四、定量构效关系519

五、三维定量构效关系525

第三节 药物设计与新药开发528

一、先导化合物的发现528

二、先导化合物的优化534

三、新药开发535

主要参考文献536

中文索引537

英文索引554