化学药物 第2版PDF|Epub|txt|kindle电子书版本下载

化学药物 第2版PDF格式电子书版下载

注意：本站所有压缩包均有解压码： 点击下载压缩包解压工具

上篇 有机化学基础3

1 绪论3

1.1有机化合物、有机化学和化学药物3

1.1.1有机化学的产生和发展3

1.1.2化学药物课程的研究内容3

1.1.3药物化学的发展简介4

1.2有机化合物的特性5

1.3共价键理论简介5

1.3.1经典共价键理论6

1.3.2现代共价键理论7

1.4共价键的几个重要属性8

1.4.1键长8

1.4.2键角9

1.4.3键能和键的离解能10

1.4.4键的极性10

1.5有机化合物的分类12

1.5.1按碳架分类12

1.5.2按官能团分类13

习题13

2 烷烃16

2.1烷烃的通式和同分异构16

2.2有机化合物中碳原子和氢原子的分类17

2.3烷烃的结构17

2.3.1碳原子的sp3杂化17

2.3.2 σ键的形成和特点18

2.4烷烃的命名18

2.4.1烷基的概念18

2.4.2普通命名法（习惯命名法）19

2.4.3系统命名法19

2.5烷烃的构象21

2.5.1乙烷的构象21

2.5.2正丁烷的构象22

2.6烷烃的物理性质23

2.7烷烃的化学性质24

2.7.1卤代反应24

2.7.2氧化反应28

习题28

3 烯烃和环烷烃30

3.1烯烃30

3.1.1烯烃的结构30

3.1.2烯烃的通式和同分异构31

3.1.3烯烃的命名32

3.1.4烯烃的物理性质34

3.1.5烯烃的化学性质35

3.2环烷烃43

3.2.1环烷烃的分类、同分异构和命名43

3.2.2环烷烃的理化性质45

3.2.3环烷烃的结构47

3.2.4环己烷及其取代衍生物的构象48

3.2.5十氢萘的构象50

习题50

4 炔烃和二烯烃53

4.1炔烃53

4.1.1炔烃的结构53

4.1.2炔烃的同分异构和命名54

4.1.3炔烃的理化性质55

4.2二烯烃59

4.2.1二烯烃的分类和命名59

4.2.2共轭二烯烃的结构60

4.2.3共轭二烯烃的反应62

4.2.4共轭加成的理论解释63

习题64

5 对映异构67

5.1手性分子和对映异构67

5.1.1偏光67

5.1.2旋光性物质和旋光度68

5.1.3手性分子和对映异构69

5.2含1个手性碳原子化合物的对映异构70

5.3对映异构体的表示方法和构型标记70

5.3.1对映异构体的表示方法70

5.3.2构型的标记71

5.4含2个手性碳原子化合物的对映异构72

5.4.1含2个不相同手性碳原子的化合物73

5.4.2含2个相同手性碳原子的化合物74

5.5不含手性碳原子化合物的对映异构75

5.5.1丙二烯型化合物75

5.5.2联苯型化合物76

5.6环状化合物的立体异构76

5.7外消旋体的拆分77

习题79

6 芳烃81

6.1苯的结构81

6.1.1凯库勒（Kekule）式81

6.1.2现代价键理论对苯分子结构的描述82

6.1.3共振论对苯分子结构的描述82

6.2苯及其同系物的同分异构和命名83

6.2.1同分异构83

6.2.2常见取代基83

6.2.3命名83

6.3苯及其同系物的物理性质84

6.4苯及其同系物的化学性质84

6.4.1苯环上的反应84

6.4.2烷基苯侧链的反应88

6.5芳环上亲电性取代反应的定位效应89

6.5.1定位基的分类89

6.5.2定位效应的理论解释90

6.5.3二取代苯的定位效应92

6.5.4定位效应在合成中的应用92

6.6稠环芳烃93

6.6.1稠环芳烃的命名93

6.6.2萘的结构94

6.6.3萘的化学性质94

6.7休克尔规则96

习题97

7 卤代烃99

7.1卤代烃的分类和命名99

7.1.1分类99

7.1.2命名99

7.2卤代烃的物理性质100

7.3卤代烃的化学性质101

7.3.1亲核性取代反应101

7.3.2消除反应105

7.3.3与金属镁反应107

7.4取代反应和消除反应的竞争107

7.5卤代烃中卤原子的活泼性108

习题109

8 醇、酚、醚111

8.1醇111

8.1.1醇的分类和命名111

8.1.2醇的物理性质112

8.1.3醇的化学性质113

8.1.4邻二醇117

8.1.5硫醇118

8.2酚118

8.2.1酚的命名118

8.2.2酚的理化性质119

8.2.3酚的制备124

8.3醚125

8.3.1醚的分类和命名125

8.3.2醚的理化性质126

8.3.3环醚127

8.3.4硫醚127

8.3.5冠醚128

8.3.6醚的制备128

习题129

9 醛和酮132

9.1醛、酮的分类和命名132

9.2醛、酮的物理性质133

9.3醛、酮的化学性质134

9.3.1亲核性加成反应134

9.3.2 α-氢原子的反应138

9.3.3氧化反应和还原反应140

9.4醛、酮的制备142

9.4.1醇的氧化与脱氢142

9.4.2芳烃的氧化142

9.4.3傅-克反应143

9.4.4瑞穆-梯曼反应143

9.4.5盖特曼-柯赫反应143

9.5不饱和醛、酮143

9.5.1 α，β-不饱和醛、酮143

9.5.2烯酮144

9.6醌类145

9.6.1烯键的加成145

9.6.2羰基的亲核加成145

9.6.3 1，4-加成反应和1，6-加成反应146

习题146

10 羧酸及其衍生物149

10.1羧酸149

10.1.1羧酸的分类和命名149

10.1.2羧酸的物理性质150

10.1.3羧酸的结构150

10.1.4羧酸的化学性质150

10.2羧酸衍生物155

10.2.1羧酸衍生物的命名155

10.2.2羧酸衍生物的物理性质156

10.2.3羧酸衍生物的化学性质156

10.3碳酸衍生物162

习题162

11 取代羧酸165

11.1取代羧酸的分类和命名165

11.2卤代酸166

11.2.1酸性166

11.2.2与碱的反应166

11.2.3达参缩合167

11.3羟基酸和酚酸167

11.3.1羟基酸167

11.3.2酚酸168

11.4羰基酸和羰基酸酯169

11.4.1羰基酸169

11.4.2乙酰乙酸乙酯169

11.4.3丙二酸二乙酯172

11.5氨基酸172

11.5.1两性及等电点173

11.5.2氨基酸受热后的变化174

11.5.3显色反应174

11.5.4肽与蛋白质175

习题175

12 有机含氮化合物177

12.1硝基化合物177

12.1.1分类和命名177

12.1.2物理性质177

12.1.3化学性质178

12.2胺类180

12.2.1胺的分类和命名180

12.2.2胺的结构181

12.2.3胺的物理性质182

12.2.4胺的化学性质183

12.2.5胺的制备190

12.3重氮化合物与偶氮化合物191

12.3.1结构与命名191

12.3.2重氮盐的性质191

习题193

13 芳香杂环化合物195

13.1杂环化合物的分类与命名195

13.1.1分类195

13.1.2命名195

13.2五元杂环化合物197

13.2.1含1个杂原子的五元杂环化合物198

13.2.2含2个杂原子的五元杂环化合物201

13.3六元杂环化合物202

13.3.1含1个杂原子的六元杂环化合物202

13.3.2含2个杂原子的六元杂环化合物206

13.4由2个杂环形成的稠杂环化合物206

13.5杂环化合物合成法207

13.5.1喹啉及其衍生物合成法207

13.5.2嘧啶类化合物合成法207

习题208

14 糖类化合物和萜类化合物210

14.1糖类化合物210

14.1.1糖类化合物的定义和分类210

14.1.2单糖211

14.1.3双糖216

14.1.4多糖217

14.2萜类化合物219

14.2.1萜类化合物的定义和分类219

14.2.2单萜类化合物219

14.2.3其他萜类化合物222

习题223

下篇 药物各论227

15 麻醉药227

15.1全身麻醉药227

15.1.1吸入性麻醉药227

15.1.2静脉麻醉药228

15.2局部麻醉药229

15.2.1普鲁卡因的发现过程230

15.2.2局麻药的结构类型231

15.2.3局麻药的构效关系232

习题236

16 镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药237

16.1镇静催眠药237

16.1.1巴比妥类药物237

16.1.2苯二氮？类药物239

16.1.3其他类药物241

16.2抗癫痫药243

16.3抗精神失常药245

16.3.1抗精神病药245

16.3.2抗抑郁药250

16.3.3抗焦虑药252

习题252

17 解热镇痛药、非甾体抗炎药和镇痛药253

17.1解热镇痛药253

17.1.1作用机理253

17.1.2解热镇痛药物254

17.1.3解热镇痛药的稳定性256

17.2非甾体抗炎药258

17.2.1非选择性的非甾体抗炎药258

17.2.2选择性的COX-2抑制剂262

17.3抗痛风药265

17.4镇痛药266

17.4.1吗啡及其衍生物267

17.4.2合成镇痛药268

17.4.3内源性镇痛物质271

17.4.4镇痛药物的构效关系271

18 抗过敏药和抗溃疡药276

18.1抗过敏药276

18.1.1 H1受体拮抗剂的发展276

18.1.2 H1受体拮抗剂的构效关系280

18.2抗溃疡药282

18.2.1 H2受体拮抗剂282

18.2.2质子泵抑制剂283

习题286

19 拟肾上腺素药和抗肾上腺素药287

19.1拟肾上腺素药287

19.1.1拟肾上腺素药的发展288

19.1.2拟肾上腺素药的构效关系289

19.2抗肾上腺素药293

19.2.1 α受体拮抗剂293

19.2.2 β受体拮抗剂294

习题297

20 拟胆碱药和抗胆碱药298

20.1拟胆碱药298

20.1.1胆碱受体激动剂298

20.1.2胆碱酯酶抑制剂300

20.2抗胆碱药304

20.2.1 M胆碱受体拮抗剂304

20.2.2 N胆碱受体拮抗剂307

习题312

21 心血管系统药物313

21.1强心药313

21.1.1强心苷类313

21.1.2非苷类314

21.2抗心绞痛药315

21.2.1硝酸酯及亚硝酸酯类315

21.2.2钙拮抗剂316

21.2.3 β受体阻断剂317

21.3血脂调节药320

21.3.1烟酸类320

21.3.2苯氧乙酸类321

21.3.3羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂321

21.3.4其他类型322

21.4抗心律失常药324

21.4.1钠通道阻滞剂325

21.4.2钙通道阻滞剂326

21.4.3钾通道阻断剂326

21.4.4 β受体拮抗剂327

21.5抗高血压药329

21.5.1作用于自主神经系统的药物330

21.5.2影响RAS系统的药物331

21.5.3作用于离子通道的药物334

习题335

22 抗菌药和抗病毒药336

22.1磺胺类药物及抗菌增效剂336

22.1.1磺胺类药物的发展337

22.1.2磺胺类药物的构效关系338

22.1.3磺胺类药物的作用机制338

22.1.4抗菌增效剂340

22.2喹诺酮类抗菌药342

22.2.1喹诺酮类抗菌药的发展概况342

22.2.2喹诺酮类药物的分类343

22.2.3喹诺酮类药物的构效关系344

22.3抗结核病药346

22.3.1抗生素类抗结核病药346

22.3.2合成抗结核病药347

22.4异喹啉类及硝基呋喃类抗菌药349

22.5抗真菌药350

22.5.1抗生素类抗真菌药350

22.5.2合成抗真菌药351

22.6抗病毒药354

22.6.1金刚烷胺类354

22.6.2核苷类355

22.6.3其他类357

习题359

23 抗生素360

23.1 β-内酰胺类抗生素360

23.1.1 β-内酰胺类抗生素的发展、结构特点及分类360

23.1.2青霉素及半合成青霉素类362

23.1.3头孢菌素及半合成头孢菌素类366

23.1.4非典型的β-内酰胺类抗生素及β-内酰胺酶抑制剂371

23.2四环素类抗生素373

23.3氨基糖苷类抗生素375

23.4大环内酯类抗生素377

23.5氯霉素类抗生素380

习题382

24 抗肿瘤药物383

24.1烷化剂383

24.1.1氮芥类383

24.1.2乙撑亚胺类386

24.1.3甲磺酸酯类及多元醇类386

24.1.4亚硝基脲类387

24.2抗代谢药物389

24.2.1嘧啶拮抗物389

24.2.2嘌呤拮抗物390

24.2.3叶酸拮抗物391

24.3抗肿瘤天然药物393

24.3.1抗肿瘤抗生素393

24.3.2抗肿瘤的植物药有效成分及其衍生物394

24.4金属配合物抗肿瘤药物397

习题398

25 甾体化合物和甾类药物399

25.1甾体化合物399

25.1.1甾体化合物的基本碳架和命名399

25.1.2甾体化合物碳架的构型和构象400

25.2甾类药物400

25.2.1雌激素类药物401

25.2.2雄性激素和同化激素405

25.2.3孕激素类药物和甾体避孕药408

25.2.4肾上腺皮质激素411

习题415

26 维生素416

26.1脂溶性维生素416

26.1.1维生素A416

26.1.2维生素D417

26.1.3维生素E418

26.1.4维生素K418

26.2水溶性维生素420

26.2.1 B族维生素421

26.2.2维生素C422

习题423

27 药物的化学结构与药效的关系424

27.1影响药物作用的主要因素424

27.2药物的理化性质对药效的影响425

27.2.1药物结构的官能团对药物理化性质的影响425

27.2.2药物的理化性质对药效的影响426

27.2.3电子云密度分布对药效的影响428

27.2.4药物的立体结构对药效的影响428

27.3药物分子与受体的键合形式431

习题433

28 新药研究概述434

28.1先导化合物的发现434

28.1.1从天然活性物质中筛选和发现先导化合物435

28.1.2用普筛方法发现先导化合物436

28.1.3以生物化学或药理学为基础发现先导化合物436

28.1.4从药物的代谢产物中发现先导化合物437

28.1.5从药物临床副作用的观察中发现先导化合物438

28.1.6由药物合成的中间体作为先导物439

28.1.7幸运发现439

28.1.8通过组合化学的方法得到先导化合物440

28.2先导化合物优化的一般方法440

28.2.1生物电子等排原理440

28.2.2前药原理441

28.2.3硬药和软药443

28.3计算机辅助药物设计简介444

28.3.1直接药物设计444

28.3.2间接药物设计446

习题449

习题参考答案450